五味子酮衍生物的合成与抗氧化活性研究

王鹏儒; 李伟; 彭雪米; 郑巍; 郭良君; 金永生

doi:10.3969/j.issn.1006-0111.2018.02.004

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五味子酮衍生物的合成与抗氧化活性研究

王鹏儒, 李伟, 彭雪米, 郑巍, 郭良君, 金永生

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王鹏儒, 李伟, 彭雪米, 郑巍, 郭良君, 金永生. 五味子酮衍生物的合成与抗氧化活性研究[J]. 药学实践与服务, 2018, 36(2): 112-115,135. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.02.004

引用本文:

WANG Pengru, LI Wei, PENG Xuemi, ZHENG Wei, GUO Liangjun, JIN Yongsheng. Synthesis and anti-oxidation activity of schisandrone derivatives[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2018, 36(2): 112-115,135. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.02.004

Citation:

WANG Pengru, LI Wei, PENG Xuemi, ZHENG Wei, GUO Liangjun, JIN Yongsheng. Synthesis and anti-oxidation activity of schisandrone derivatives[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2018, 36(2): 112-115,135. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.02.004

五味子酮衍生物的合成与抗氧化活性研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.02.004

1.
第二军医大学学员旅, 上海 200433;第二军医大学药学院有机化学教研室, 上海 200433
2.
解放军98医院药剂科, 浙江湖州 313000
3.
第二军医大学药学院有机化学教研室, 上海 200433

基金项目: 国家自然科学基金资助项目（20502034）；原南京军区医学创新课题重大项目（14ZD02）

Synthesis and anti-oxidation activity of schisandrone derivatives

1.
Student Brigade, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China;Department of Organic Chemistry, School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China
2.
Department of Pharmacy, No. 98 Hospital of PLA, Huzhou 313000, China
3.
Department of Organic Chemistry, School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China

摘要: 目的设计合成五味子酮衍生物，并测试其体内抗氧化活性。方法采用酰化等方法合成了10个五味子酮衍生物，其中7个为首次报道，同时测试合成的化合物对小鼠血清中超氧化物歧化酶（SOD）的影响，分析构效关系。结果化合物 2、3、5 和 8 可明显提高SOD的活力，其中化合物 2、3、5 的作用明显优于五味子酮。结论五味子酮衍生物具有良好的抗氧化活性。构效关系表明，五味子酮结构中1位的羰基和2位，3位的甲基不影响五味子酮的抗氧化活性。
- 五味子酮 /
- 合成 /
- 抗氧化作用
Abstract: Objective To design and synthesize schisandrone derivatives for the therapy of disease like AD,and to measure their anti-oxidation activity. Methods Ten compounds were synthesized,and seven of them were first reported.The influence all the compounds on SOD from the mouse serum were measured to evaluate anti-oxidation activity.Structure-activity relationship (SARs) were also discussed. Results Compounds 2, 3, 5 and 8 could increase the activity of SOD in mouse serum.Furthermore,Compounds 2, 3 and 5 showed better activities than schisandrone. Conclusion Synthesized schisandrone derivatives showed anti-oxidation activity.The SARs demonstrated the carbonyl of C-1 position and the methyls of C-2 and 3 had no influences to the anti-oxidant activity.
- schisandrone /
- synthesis /
- anti-oxidation

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五味子酮衍生物的合成与抗氧化活性研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.02.004

1. 第二军医大学学员旅, 上海 200433;第二军医大学药学院有机化学教研室, 上海 200433

2. 解放军98医院药剂科, 浙江湖州 313000

3. 第二军医大学药学院有机化学教研室, 上海 200433

基金项目: 国家自然科学基金资助项目（20502034）；原南京军区医学创新课题重大项目（14ZD02）

收稿日期: 2017-09-29
修回日期: 2017-10-19

关键词:

五味子酮 /

合成 /

抗氧化作用

摘要: 目的设计合成五味子酮衍生物，并测试其体内抗氧化活性。方法采用酰化等方法合成了10个五味子酮衍生物，其中7个为首次报道，同时测试合成的化合物对小鼠血清中超氧化物歧化酶（SOD）的影响，分析构效关系。结果化合物 2、3、5 和 8 可明显提高SOD的活力，其中化合物 2、3、5 的作用明显优于五味子酮。结论五味子酮衍生物具有良好的抗氧化活性。构效关系表明，五味子酮结构中1位的羰基和2位，3位的甲基不影响五味子酮的抗氧化活性。