新型喹唑啉酮类先导物的设计、合成及抑制人顶体酶活性研究

留言板

尊敬的读者、作者、审稿人, 关于本刊的投稿、审稿、编辑和出版的任何问题, 您可以本页添加留言。我们将尽快给您答复。谢谢您的支持!

姓名
邮箱
手机号码
标题
留言内容
验证码

x 关闭永久关闭

应中央军委要求，2022年9月起，《药学实践杂志》将更名为《药学实践与服务》，双月刊，正文96页；2023年1月起，拟出版月刊，正文64页，数据库收录情况与原《药学实践杂志》相同。欢迎作者踊跃投稿！

新型喹唑啉酮类先导物的设计、合成及抑制人顶体酶活性研究

宁微微, 刘雪飞, 张晓梦, 郑灿辉, 盛春泉, 周有骏, 章玲, 吕加国, 朱驹

文章导航 > 药学实践与服务 > 2010 > 28(4): 296-298,312

宁微微, 刘雪飞, 张晓梦, 郑灿辉, 盛春泉, 周有骏, 章玲, 吕加国, 朱驹. 新型喹唑啉酮类先导物的设计、合成及抑制人顶体酶活性研究[J]. 药学实践与服务, 2010, 28(4): 296-298,312.

引用本文:

宁微微, 刘雪飞, 张晓梦, 郑灿辉, 盛春泉, 周有骏, 章玲, 吕加国, 朱驹. 新型喹唑啉酮类先导物的设计、合成及抑制人顶体酶活性研究[J]. 药学实践与服务, 2010, 28(4): 296-298,312.

NING Wei-wei, LIU Xue-fei, ZHANG Xiao-meng, ZHENG Can-hui, SHENG Chun-quan, ZHOU You-jun, ZHANG Ling, LV Jia-guo, ZHU Ju. Design,synthesis of novel quinazolinon compounds as human anti-acrosin inhibitor[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2010, 28(4): 296-298,312.

Citation:

NING Wei-wei, LIU Xue-fei, ZHANG Xiao-meng, ZHENG Can-hui, SHENG Chun-quan, ZHOU You-jun, ZHANG Ling, LV Jia-guo, ZHU Ju. Design,synthesis of novel quinazolinon compounds as human anti-acrosin inhibitor[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2010, 28(4): 296-298,312.

新型喹唑啉酮类先导物的设计、合成及抑制人顶体酶活性研究

第二军医大学药学院药物化学教研室,上海200433

Design,synthesis of novel quinazolinon compounds as human anti-acrosin inhibitor

Department of Medicinal Chemistry,School of Pharmacy,Second Military Medical University,Shanghai 200433,China

摘要: 目的: 基于人精子顶体酶活性位点的三维结构设计并合成新型3-取代喹唑啉酮类化合物。 方法: 计算机模拟设计及化学合成。 结果: 设计并合成了7个3-取代喹唑啉酮类先导物,进行了抑酶活性测试。 结论: 所有合成的化合物具有较好的抑酶活性,其中化合物3 g是对照物Nα-对甲苯磺酰-L-赖氨酸氯甲基酮(TLCK)的229倍。
- 精子顶体酶 /
- 抑制剂 /
- 设计 /
- 合成 /
- 抑酶 /
- 喹唑啉酮
Abstract: Objective Novel 3-substituted quinazolinon compounds were designed and synthesised on the base of the active site of human acrosin. Methods The compounds were designed by computer and chemically synthesised. Results Seven 3-substituted quinazolinon compounds were designed and synthesised,subsequently carried out in vitro anti-acrosin test. Conclusion The Results of anti-acrosin tese in vitro exhibited that all the compounds showed potent anti-acrosin activities.Particularly,compounds 3 g displayed much stronger anti-acrosin activities(229 times) than that of TLCK.
- acrosin inhibitor /
- design /
- synthesis /
- anti-acrosin activity /
- quinazolinon /

[1]	桂明珠, 李静, 李志玲. 儿童伏立康唑的血药浓度与CYP2C19、CYP2C9和CYP3A5基因多态性的相关性研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(): 1-5. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202402020
[2]	毛智毅, 王筱燕, 陈晓颖, 汤逸斐. 度拉糖肽联合二甲双胍对肥胖型2型糖尿病患者机体代谢、体脂成分及血清脂肪因子的影响 . 药学实践与服务, 2024, 42(7): 305-309. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202305032
[3]	石晓萍, 吕迁洲, 李晓宇, 许青. 泊沙康唑对比伏立康唑经验治疗或诊断驱动治疗免疫功能低下患者侵袭性霉菌病的成本-效果分析 . 药学实践与服务, 2024, 42(): 1-8. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202401050
[4]	杨凤艳, 张月, 陈恩贤, 缪雪蓉, 魏凯. 瑞马唑仑临床应用研究进展 . 药学实践与服务, 2024, 42(9): 365-374. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202405026
[5]	杨媛媛, 安晓强, 许佳捷, 江键, 梁媛媛. 正极性驻极体联合5-氟尿嘧啶对瘢痕成纤维细胞生长抑制的协同作用 . 药学实践与服务, 2024, 42(6): 244-247. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202310027
[6]	凯丽比努尔·奥布力艾散, 李倩, 谢志, 贾文彦, 尹东锋. 星点设计-效应面法优化仑伐替尼混合胶束的制备工艺 . 药学实践与服务, 2024, 42(11): 495-502. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202403019
[7]	陈炳辰, 王思真, 郭贝贝, 杨峰. 紫杉醇棕榈酸酯的合成及其脂质体的制备与处方研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(9): 379-384, 410. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404062
[8]	刘汝雄, 杨万镇, 涂杰, 盛春泉. 铁死亡调控蛋白GPX4的小分子抑制剂研究进展 . 药学实践与服务, 2024, 42(9): 375-378. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202312075

WeChat

点击查看大图

计量

文章访问数: 2772
HTML全文浏览量: 264
PDF下载量: 465
被引次数: 0

新型喹唑啉酮类先导物的设计、合成及抑制人顶体酶活性研究

第二军医大学药学院药物化学教研室,上海200433

收稿日期: 2010-01-19
修回日期: 2010-03-09

关键词:

精子顶体酶 /

摘要: 目的: 基于人精子顶体酶活性位点的三维结构设计并合成新型3-取代喹唑啉酮类化合物。 方法: 计算机模拟设计及化学合成。 结果: 设计并合成了7个3-取代喹唑啉酮类先导物,进行了抑酶活性测试。 结论: 所有合成的化合物具有较好的抑酶活性,其中化合物3 g是对照物Nα-对甲苯磺酰-L-赖氨酸氯甲基酮(TLCK)的229倍。

English Abstract

宁微微, 刘雪飞, 张晓梦, 郑灿辉, 盛春泉, 周有骏, 章玲, 吕加国, 朱驹. 新型喹唑啉酮类先导物的设计、合成及抑制人顶体酶活性研究[J]. 药学实践与服务, 2010, 28(4): 296-298,312.

引用本文:

宁微微, 刘雪飞, 张晓梦, 郑灿辉, 盛春泉, 周有骏, 章玲, 吕加国, 朱驹. 新型喹唑啉酮类先导物的设计、合成及抑制人顶体酶活性研究[J]. 药学实践与服务, 2010, 28(4): 296-298,312.

NING Wei-wei, LIU Xue-fei, ZHANG Xiao-meng, ZHENG Can-hui, SHENG Chun-quan, ZHOU You-jun, ZHANG Ling, LV Jia-guo, ZHU Ju. Design,synthesis of novel quinazolinon compounds as human anti-acrosin inhibitor[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2010, 28(4): 296-298,312.

Citation:

NING Wei-wei, LIU Xue-fei, ZHANG Xiao-meng, ZHENG Can-hui, SHENG Chun-quan, ZHOU You-jun, ZHANG Ling, LV Jia-guo, ZHU Ju. Design,synthesis of novel quinazolinon compounds as human anti-acrosin inhibitor[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2010, 28(4): 296-298,312.

全文HTML

/

下载: 全尺寸图片幻灯片

分享

用微信扫码二维码

分享至好友和朋友圈

返回

版权所有：《药学实践与服务》编辑委员会

主管、主办: 中国人民解放军海军军医大学地址: 上海市杨浦区国和路325号邮政编码: 200433

电话: （021）81871324,81871397 E-mail: [email protected]

网站备案号沪ICP备05003363号-1

本系统由北京仁和汇智信息技术有限公司开发