取代腺嘌呤类化合物的合成及其抗病毒活性研究

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取代腺嘌呤类化合物的合成及其抗病毒活性研究

吴广, 刘嘉, 牛春娟, 李科

文章导航 > 药学实践与服务 > 2009 > 27(6): 426-429

吴广, 刘嘉, 牛春娟, 李科. 取代腺嘌呤类化合物的合成及其抗病毒活性研究[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(6): 426-429.

引用本文:

吴广, 刘嘉, 牛春娟, 李科. 取代腺嘌呤类化合物的合成及其抗病毒活性研究[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(6): 426-429.

WU Guang, LIU Jia, NIU Chun-Juan, LI Ke. Synthesis and antiviral activities of substituted adenine analogues on HBV[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(6): 426-429.

Citation:

WU Guang, LIU Jia, NIU Chun-Juan, LI Ke. Synthesis and antiviral activities of substituted adenine analogues on HBV[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(6): 426-429.

取代腺嘌呤类化合物的合成及其抗病毒活性研究

第二军医大学药学院药物化学教研室,上海200433

基金项目: 上海市2004年度重大科技攻关项目(2004DZ19209)

Synthesis and antiviral activities of substituted adenine analogues on HBV

Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China

摘要: 目的:修饰阿德福韦(ADV)结构,设计合成新化合物,研究其对乙肝病毒HBsAg、HBeAg的抑制活性。方法:以(ADV)为原料,经磷酰氯化、三氟乙醇酯化和氯甲酸酯缩合等反应,设计合成了未见文献报道的8个嘌呤类目标化合物1a-1h,所有化合物经1HNMR谱等确证;体外药理实验采用酶联免疫法(ELISA),阳性药物采用临床常用同类药物ADV。结果:设计合成的8个化合物,对HBsAg和HBeAg都有一定的抑制作用,其中化合物1d,1e,1g,1h对HBsAg抑制活性与ADV相当,化合物1g对HBeAg抑制活性与ADV相当。所有目标化合物对HBsAg抑制活性好于对HBeAg抑制活性。结论:在嘌呤环N6位引入较长碳链的1g活性最佳。
- 阿德福韦 /
- 化学合成 /
- 核苷类化合物 /
- 抗乙肝病毒活性
Abstract: Objective :To study of design and synthesis of the new(ADV) derivatives and study their activities of inhibiting hepatitis B virus HBsAg and HBeAg. Methods :Starting with ADV,we synthesized 8 firstly reported purine compounds 1a-1h,which have been verified by NMR and MS.Enzyme-linked immunosorbent assay(ELISA) was used to assess HBsAg and HBeAg.The positive control is ADV. Results :The test results show the inhibitory rate of targeted purine compounds on HBsAg nad HBeAg is correspond with ADV. Conclusion :1g introduced long carbon chain at N6 substituted of purine shows the best activity.
- ADV /
- chemical synthesis /
- nucleotide /
- anti-HBV activity

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[3]	张紫璇, 高苑, 张利, 李佳莉, 徐希科, 祖先鹏. 中药防治急性肺损伤的活性成分及其作用机制研究进展 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-7. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404079
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取代腺嘌呤类化合物的合成及其抗病毒活性研究

第二军医大学药学院药物化学教研室,上海200433

基金项目: 上海市2004年度重大科技攻关项目(2004DZ19209)

收稿日期: 2009-03-17

关键词:

核苷类化合物 /

抗乙肝病毒活性

摘要: 目的:修饰阿德福韦(ADV)结构,设计合成新化合物,研究其对乙肝病毒HBsAg、HBeAg的抑制活性。方法:以(ADV)为原料,经磷酰氯化、三氟乙醇酯化和氯甲酸酯缩合等反应,设计合成了未见文献报道的8个嘌呤类目标化合物1a-1h,所有化合物经1HNMR谱等确证;体外药理实验采用酶联免疫法(ELISA),阳性药物采用临床常用同类药物ADV。结果:设计合成的8个化合物,对HBsAg和HBeAg都有一定的抑制作用,其中化合物1d,1e,1g,1h对HBsAg抑制活性与ADV相当,化合物1g对HBeAg抑制活性与ADV相当。所有目标化合物对HBsAg抑制活性好于对HBeAg抑制活性。结论:在嘌呤环N6位引入较长碳链的1g活性最佳。

English Abstract

吴广, 刘嘉, 牛春娟, 李科. 取代腺嘌呤类化合物的合成及其抗病毒活性研究[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(6): 426-429.

引用本文:

吴广, 刘嘉, 牛春娟, 李科. 取代腺嘌呤类化合物的合成及其抗病毒活性研究[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(6): 426-429.

WU Guang, LIU Jia, NIU Chun-Juan, LI Ke. Synthesis and antiviral activities of substituted adenine analogues on HBV[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(6): 426-429.

Citation:

WU Guang, LIU Jia, NIU Chun-Juan, LI Ke. Synthesis and antiviral activities of substituted adenine analogues on HBV[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(6): 426-429.

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