5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗病毒活性研究

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5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗病毒活性研究

冯继禄, 吴广, 余建鑫, 刘嘉, 牛春娟, 李科

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冯继禄, 吴广, 余建鑫, 刘嘉, 牛春娟, 李科. 5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗病毒活性研究[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(5): 328-331.

引用本文:

冯继禄, 吴广, 余建鑫, 刘嘉, 牛春娟, 李科. 5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗病毒活性研究[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(5): 328-331.

FENG Ji-lu, WU Guang, YU Jian-xin, LIU Jia, NIU Chun-juan, LI Ke. Studies on synthesis and antiviral activities of 5-substituted pyrimidine acyclic nucleoside phosphonate compounds on HBV[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(5): 328-331.

Citation:

FENG Ji-lu, WU Guang, YU Jian-xin, LIU Jia, NIU Chun-juan, LI Ke. Studies on synthesis and antiviral activities of 5-substituted pyrimidine acyclic nucleoside phosphonate compounds on HBV[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(5): 328-331.

5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗病毒活性研究

第二军医大学药学院药物化学教研室,上海200433

基金项目: 上海市2004年度重大科技攻关项目(2004DZ19209)

Studies on synthesis and antiviral activities of 5-substituted pyrimidine acyclic nucleoside phosphonate compounds on HBV

Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China

摘要: 目的:设计合成5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类新化合物并进行体外抗病毒活性实验。方法:氯甲基氯乙基醚与三氟乙醇磷酸酯缩合后,经碘-氯交换得碘代乙氧基甲基三氟乙醇膦酸酯侧链,和5-取代嘧啶在DBU作用下缩合,氯甲酸酯酰胺化,设计合成得到8个新化合物1 a～1 h。对合成的目标化合物进行了初步的体外抗乙肝病毒药理活性实验。结果:设计合成的8个化合物对HBsAg和HBeAg都有一定的抑制作用,其中化合物1d的抑制活性优于拉米夫定。结论:5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物保持抗病毒活性,N6位长链脂肪氯甲酸酯取代的化合物抗HBV病毒活性较好。
- 5-取代嘧啶 /
- 化学合成 /
- 开环核苷类化合物 /
- 抗乙肝病毒活性
Abstract: Objective :To study on synthesis and antiviral activities of 5-substituted pyrimidine acyclic nucleoside phosphonate compounds on HBV. Methods : Starting with substituted pyrimidine,we synthesized 8 firstly reported compounds 1a～1h.Preliminary pharmacological test was made on HBV. Results :TThe test results show the inhibitory rate of targeted compounds on HBsAg and HBeAg is normal,but 1d is higher than lamivudine. Conclusion :5-substituted pyrimidine acyclic nucleoside phosphonate compounds keep the normal activities on HBV and introduce long chain of chloroformate at N6 of pyrimidine shows better activity.
- 5-substituted pyrimidine /
- chemical synthesis /
- acyclic nucleotide /
- anti-HBV activity

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[10]	李惠萍, 陈璐, 张琪金, 黄宝康. 紫苏叶挥发油成分的生物合成、含量测定及生物活性研究进展 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-6. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202412058
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[17]	陈方剑, 骆锦前, 王志君, 胡叶帅, 孙煜昕, 宋洪杰. HPLC-MS/MS同时测定感冒安颗粒中5种黄酮成分的含量 . 药学实践与服务, 2024, 42(9): 402-406. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202403030
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[20]	杨媛媛, 安晓强, 许佳捷, 江键, 梁媛媛. 正极性驻极体联合5-氟尿嘧啶对瘢痕成纤维细胞生长抑制的协同作用 . 药学实践与服务, 2024, 42(6): 244-247. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202310027

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5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗病毒活性研究

第二军医大学药学院药物化学教研室,上海200433

基金项目: 上海市2004年度重大科技攻关项目(2004DZ19209)

收稿日期: 2009-03-17

关键词:

5-取代嘧啶 /

开环核苷类化合物 /

抗乙肝病毒活性

摘要: 目的:设计合成5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类新化合物并进行体外抗病毒活性实验。方法:氯甲基氯乙基醚与三氟乙醇磷酸酯缩合后,经碘-氯交换得碘代乙氧基甲基三氟乙醇膦酸酯侧链,和5-取代嘧啶在DBU作用下缩合,氯甲酸酯酰胺化,设计合成得到8个新化合物1 a～1 h。对合成的目标化合物进行了初步的体外抗乙肝病毒药理活性实验。结果:设计合成的8个化合物对HBsAg和HBeAg都有一定的抑制作用,其中化合物1d的抑制活性优于拉米夫定。结论:5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物保持抗病毒活性,N6位长链脂肪氯甲酸酯取代的化合物抗HBV病毒活性较好。

English Abstract

冯继禄, 吴广, 余建鑫, 刘嘉, 牛春娟, 李科. 5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗病毒活性研究[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(5): 328-331.

引用本文:

冯继禄, 吴广, 余建鑫, 刘嘉, 牛春娟, 李科. 5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗病毒活性研究[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(5): 328-331.

FENG Ji-lu, WU Guang, YU Jian-xin, LIU Jia, NIU Chun-juan, LI Ke. Studies on synthesis and antiviral activities of 5-substituted pyrimidine acyclic nucleoside phosphonate compounds on HBV[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(5): 328-331.

Citation:

FENG Ji-lu, WU Guang, YU Jian-xin, LIU Jia, NIU Chun-juan, LI Ke. Studies on synthesis and antiviral activities of 5-substituted pyrimidine acyclic nucleoside phosphonate compounds on HBV[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(5): 328-331.

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