替诺福韦的合成工艺改进

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替诺福韦的合成工艺改进

刘嘉, 李科, 孙海玲, 冯继禄

文章导航 > 药学实践与服务 > 2009 > 27(1): 31-32,45

刘嘉, 李科, 孙海玲, 冯继禄. 替诺福韦的合成工艺改进[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(1): 31-32,45.

引用本文:

刘嘉, 李科, 孙海玲, 冯继禄. 替诺福韦的合成工艺改进[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(1): 31-32,45.

LIU Jia, LI Ke, SUN Hai-ling, FENG Ji-lu. Improvement of synthetic process of tenofovir[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(1): 31-32,45.

Citation:

LIU Jia, LI Ke, SUN Hai-ling, FENG Ji-lu. Improvement of synthetic process of tenofovir[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(1): 31-32,45.

替诺福韦的合成工艺改进

第二军医大学药学院药物化学教研室,上海200433

Improvement of synthetic process of tenofovir

Department of Medicinal Chemistry, School of pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China

摘要: 目的:改进替诺福韦的合成工艺。方法:以亚磷酸二乙酯和多聚甲醛经缩合、酯化得到对甲苯磺酸羟甲基磷酸二乙基酯(4)。另以缩水甘油合成碳酸丙烯酯,与腺嘌呤反应得到9-(2-羟丙基)腺嘌呤(7),在叔丁醇钠作用下与(4)经缩合、水解等反应制得抗病毒药物替诺福韦。结果:优化后的制备工艺成本低,操作简便,对环境污染减少。结论:新工艺的产率达到30%,适合工业生产。
- 替诺福韦 /
- 合成 /
- 工艺改进
Abstract: Objective : To improve the synthetic process of tenofovir. Methods : P-toluenesulfonic acid diethoxyphosphorylmethyl ester(4) was prepared from diethyl phosphate and paraformaldehyde by condensation and esterification.9-(2-hydroxy-propyl)adenine(7) was synthesized by reaction of adenine and propylene carbonate.In presence of(CH3)3CONa,compound(7) was connected with compound(4),and then hydrolyzed to tenofovir. Results :The technique was successfully improved due to its low cost,easier operation and less pollution to the environment. Conclusion : The overall yield of the improved synthetic process was 30%,which is more suitable for industrial production.
- tenofovir /
- synthesis /
- technical improvement

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[8]	凯丽比努尔·奥布力艾散, 李倩, 谢志, 贾文彦, 尹东锋. 星点设计-效应面法优化仑伐替尼混合胶束的制备工艺 . 药学实践与服务, 2024, 42(11): 495-502. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202403019

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替诺福韦的合成工艺改进

第二军医大学药学院药物化学教研室,上海200433

收稿日期: 2008-09-25

关键词:

摘要: 目的:改进替诺福韦的合成工艺。方法:以亚磷酸二乙酯和多聚甲醛经缩合、酯化得到对甲苯磺酸羟甲基磷酸二乙基酯(4)。另以缩水甘油合成碳酸丙烯酯,与腺嘌呤反应得到9-(2-羟丙基)腺嘌呤(7),在叔丁醇钠作用下与(4)经缩合、水解等反应制得抗病毒药物替诺福韦。结果:优化后的制备工艺成本低,操作简便,对环境污染减少。结论:新工艺的产率达到30%,适合工业生产。

English Abstract

刘嘉, 李科, 孙海玲, 冯继禄. 替诺福韦的合成工艺改进[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(1): 31-32,45.

引用本文:

刘嘉, 李科, 孙海玲, 冯继禄. 替诺福韦的合成工艺改进[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(1): 31-32,45.

LIU Jia, LI Ke, SUN Hai-ling, FENG Ji-lu. Improvement of synthetic process of tenofovir[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(1): 31-32,45.

Citation:

LIU Jia, LI Ke, SUN Hai-ling, FENG Ji-lu. Improvement of synthetic process of tenofovir[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(1): 31-32,45.

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