4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

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4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

许勇, 黄晓瑾, 徐建明, 蔡灵芝, 宋琰, 赵庆杰, 吴秋业

文章导航 > 药学实践与服务 > 2008 > (3): 175-177,190

许勇, 黄晓瑾, 徐建明, 蔡灵芝, 宋琰, 赵庆杰, 吴秋业. 4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用[J]. 药学实践与服务, 2008, (3): 175-177,190.

引用本文:

许勇, 黄晓瑾, 徐建明, 蔡灵芝, 宋琰, 赵庆杰, 吴秋业. 4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用[J]. 药学实践与服务, 2008, (3): 175-177,190.

XU Yong, HUANG Xiao-jin, XU Jian-ming, CAI Ling-zhi, SONG Yan, ZHAO Qing-jie, Wu Qiu-ye. Synthesis and the antiplatelet aggregative activity of 4,5-dihydro-3(2 H)-pyridazinones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (3): 175-177,190.

Citation:

XU Yong, HUANG Xiao-jin, XU Jian-ming, CAI Ling-zhi, SONG Yan, ZHAO Qing-jie, Wu Qiu-ye. Synthesis and the antiplatelet aggregative activity of 4,5-dihydro-3(2 H)-pyridazinones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (3): 175-177,190.

4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

1.
中国人民解放军第85医院药械科,上海200052
2.
第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433

基金项目: 上海市长宁区科委资助课题(No.20054Y17001)

Synthesis and the antiplatelet aggregative activity of 4,5-dihydro-3(2 H)-pyridazinones

1.
No.85 Hospital of PLA,Shanghai,200052,China
2.
Department of Organnic Chemistry,School of Pharmcy,Second military Medical University,Shanghai,200433,China

摘要: 目的: 合成新的哒嗪酮类化合物,并研究其抗血小板凝集活性。 方法: 在6-(4-氯乙酰氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮引入不同取代哌嗪,合成一系列化合物,并经过1H-NMR等确证;参考Born方法进行体外药理实验。 结果: 所有化合物都具有抗血小板凝集的活性,其中化合物(1)、(4)的抗血小板凝集活性明显优于MCI-154。 结论: 4-位取代哌嗪环基的引入对化合物抗血小板凝集的活性有显著影响。
- 化学合成 /
- 哒嗪酮 /
- 抗血小板聚集活性 /
- 体外
Abstract: Objective: To study the antiplatelet aggregative activity of 6-(4-substituted acetamido-phenyl)-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones inletting different piperazine groups. Methods: Ten target compounds were designed and synthesized.All of them were confirmed by 1H-NMR spectra.Born method was applied for preliminary pharmacological test in vitro. Results: All of the target compounds were reported.The results of preliminary pharmacological test showed that all the target compounds exhibited potent antiplatelet aggregative activity to a certain extent.Compound(1)/(4)and performed better than MCI-154 in vitro. Conclusion: The carbochain’s length of piperazine’s 4-substituted groups impacted the antiplatelet aggregative activity promintly.
- chemical synthesis /
- pyridazinones /
- antiplatelet aggregative activity /
- in vitro

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4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

1. 中国人民解放军第85医院药械科,上海200052

2. 第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433

基金项目: 上海市长宁区科委资助课题(No.20054Y17001)

收稿日期: 2008-03-03

关键词:

抗血小板聚集活性 /

摘要: 目的: 合成新的哒嗪酮类化合物,并研究其抗血小板凝集活性。 方法: 在6-(4-氯乙酰氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮引入不同取代哌嗪,合成一系列化合物,并经过1H-NMR等确证;参考Born方法进行体外药理实验。 结果: 所有化合物都具有抗血小板凝集的活性,其中化合物(1)、(4)的抗血小板凝集活性明显优于MCI-154。 结论: 4-位取代哌嗪环基的引入对化合物抗血小板凝集的活性有显著影响。

English Abstract

许勇, 黄晓瑾, 徐建明, 蔡灵芝, 宋琰, 赵庆杰, 吴秋业. 4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用[J]. 药学实践与服务, 2008, (3): 175-177,190.

引用本文:

许勇, 黄晓瑾, 徐建明, 蔡灵芝, 宋琰, 赵庆杰, 吴秋业. 4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用[J]. 药学实践与服务, 2008, (3): 175-177,190.

XU Yong, HUANG Xiao-jin, XU Jian-ming, CAI Ling-zhi, SONG Yan, ZHAO Qing-jie, Wu Qiu-ye. Synthesis and the antiplatelet aggregative activity of 4,5-dihydro-3(2 H)-pyridazinones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (3): 175-177,190.

Citation:

XU Yong, HUANG Xiao-jin, XU Jian-ming, CAI Ling-zhi, SONG Yan, ZHAO Qing-jie, Wu Qiu-ye. Synthesis and the antiplatelet aggregative activity of 4,5-dihydro-3(2 H)-pyridazinones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (3): 175-177,190.

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